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临床必备 | 蒽环类抗肿瘤药物的区别及不良反应

蒽环类抗肿瘤抗生素或蒽环糖苷类抗生素是由微生物产生的有抗肿瘤活性的化学物质,如柔红霉素(DNR)、阿霉素(ADM)/多柔比星、表阿霉素(EPI)/表柔比星、吡喃阿霉素(THP)/吡柔比星、去甲氧柔红霉素(IDA)/依达比星、阿克拉霉素(ACR)/阿柔比星、米托蒽醌(MIT)和卡柔比星等。其可同时抑制RNA与DNA的合成,对RNA的抑制作用最强,抗肿瘤谱广,对各种生长周期的肿瘤细胞均有效,对G1和S期细胞最为敏感,临床可用于血液系统恶性肿瘤和实体肿瘤,包括急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、胃癌及软组织肉瘤等。

作者:高丽丽

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蒽环类抗肿瘤药物的区别

蒽环类药物血浆半衰期为13-50h不等,主要在肝脏代谢,经胆汁排泄,部分代谢物也有抗肿瘤活性。除去甲氧柔红霉素(IDA)/依达比星外,不能通过胃肠道吸收、不或不易透过血脑屏障。

表柔比星(EPI)心脏毒性、骨髓抑制较多柔比星(ADM)低;吡柔比星(THP)的脱发、心脏毒性和骨髓毒性弱于多柔比星(ADM);去甲氧柔红霉素(IDA)/依达比星是柔红霉素(DNR)的衍生物,与DNR不同的是C4位上没有甲氧基,有疗效高、心脏毒性低,且可口服等优点,体外实验表明,IDA细胞毒作用强于DNR或多柔比星(ADM),且与其他蒽环类抗肿瘤药物无交叉耐药;阿柔比星(ACR)心脏毒性较柔红霉素(DNR)、多柔比星(ADM)低;米托蒽醌(MIT)的心脏毒性较轻,局部毒性低,注射不慎药物外漏,可引起短暂的皮肤蓝色变,一般不引起组织坏死。

柔红霉素

多柔比星

表柔比星

吡柔比星

米托蒽醌

推荐最大累积剂量

550mg/m2

550mg/m2(放射治疗或合并用药,<350-400mg/m2)

900-1000mg/m2(用过ADM,<800mg/m2)

950mg/m2

160mg/m2(用过ADM等药物,<120mg/m2)

蒽环类药物剂量换算转换系数

0.5

1

0.5