上海和香港 2021年7月26日/美通社社/ - 2021 年 6 月，德奇制药、美国生物制药公司 Karyopharm Therapeutics 和佐治亚大学兽医学院合作，题为“Selinexor，一种新型的核输出选择性抑制剂，可减少 SARS-CoV-2 感染并保护呼吸系统in vivo”（“Celiniso，全球首个选择性核输出抑制剂，可减少新型冠状病毒（SARS-CoV-2）感染，保护体内呼吸系统”）最新抗COVID-19新冠结果病毒治疗研究发表于病毒学领域权威学术期刊《抗病毒研究》（Antiviral Research, 192(2021), 105-115）。研究证实，核输出受体XPO1对严重急性呼吸系统综合症冠状病毒2（以下简称“SARS-CoV-2”）感染和COVID-19的病理有直接影响。口服选择性 XPO1 抑制 Selinexor（selinexor，美国商品名 XPOVIO^?）在体外和体内均显示出显着的抗冠状病毒作用。这一结果表明，Celiniso 可能是新冠病毒可行的治疗选择。

SARS-CoV-2导致 2019 年爆发的全球大流行的冠状病毒病 COVID-19。 本研究和以往研究的结果证实，核输出蛋白 1（exportin 1，以下简称“XPO1”）在复制中具有直接作用SARS-CoV蛋白及发病机制：XPO1负责某些SARS-CoV蛋白的核输出，包括ORF3b、ORF9b和核衣壳，这些蛋白帮助病毒逃避先天免疫。此外，冠状病毒感染导致GLTSCR2的XPO1依赖性细胞质定位，进而导致IFN-β减弱，更有利于病毒复制。因此，抑制XPO1对防止病毒复制和传播以及预防和治疗COVID-19具有潜在的积极作用。

Seliniso在体外对SARS-CoV-2病毒的传播和传播有抑制作用

本研究将通过SARS-CoV- 2 在病毒感染前 6 小时（预防性）、病毒感染期间（治疗性）以及感染后 0、24、36 和 48 小时，将感染的 Vero E6 细胞与不同浓度的 Celinisole 孵育。实验结果表明Celiniso在体外具有很强的抗SARS-CoV-2活性。在10nM的浓度下，它可以抑制50%的SARS-CoV-2的繁殖，在100nM的浓度下，它可以抑制高达90%。影响。研究表明，在SARS-CoV-2病毒感染后48小时内，使用赛利尼醇仍可在体外抑制SARS-CoV-2病毒的复制。

Seliniso被证明对雪貂感染SARS-CoV-2有效

雪貂新冠状病毒感染模型在雪貂中的体内实验结果文章显示，通过鼻子感染SARS-CoV-2的动物在感染后4小时同时用Celiniso（5mg/kg）和安慰剂（空白对照）进行治疗。三天后，用 Celiniso 治疗的动物体内平均病毒滴度明显低于安慰剂治疗组。同时，与安慰剂组相比，Celinisol 显着降低了呼吸系统的炎症水平。

Selinisol减少内毒素引起的人外周血单核细胞炎症因子的分泌

炎症因子的大量分泌是新型冠状病毒感染的重要表现以及本文的致死因子，在体外模型中发现，西里尼索可以显着减少内毒素引起的人外周血单个核细胞炎症因子的分泌。

关于德奇药业

德奇药业股份有限公司（简称“德奇药业”，港交所股票代码：6996.HK）是一家领先的研发驱动型生物制药公司，致力于为亚太地区乃至全球的患者提供最先进的疗法，以治疗肿瘤和其他危及生命的疾病。自2017年正式运营以来，德奇药业通过合作引进和自主研发，建立了从临床前到临床阶段的丰富产品线。目前，德奇制药已在多个亚太市场获得15个临床批件（IND），并提交了6个新药上市申请（NDA）。德奇药业以“医无疆，创新永续”为愿景，专注于首创、一流疗法的早期研发、临床研究、药物生产和商业化，解决临床急需。

关于Celiniso (XPOVIO^?)

Celiniso是目前第一个也是唯一一个获得美国批准的口服SINE化合物FDA 也是第一个可同时用于治疗多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的药物。此外，Celiniso 还针对脂肪肉瘤和子宫内膜癌等多种实体瘤适应症进行了多项中后期临床试验。德奇医药正在中国开展多项治疗多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞肿瘤、子宫内膜癌、非小细胞肺癌、外周T细胞和NK/T细胞淋巴瘤的临床试验。 5 该试验处于临床后期。

参考文献

?